La biodisponibilité du cannabidiol – Fleur Cannabis.fr

De tous les cannabinoïdes dérivés de la plante Cannabis sativa, seul le cannabinol a été largement étudié, approuvé pour une utilisation réglementée chez l’homme et considéré comme une thérapie alternative potentielle pour la gestion de nombreuses conditions. Comme on peut s’y attendre pour toute substance d’importance biologique pour l’homme, un isolat pur de CBD est analysé et examiné pour ses propriétés physiochimiques afin de recommander des doses et de réaliser des études de toxicité. Les propriétés physiochimiques déterminées dans les processus d’analyse des médicaments comprennent la solubilité, la perméabilité passive, la biodisponibilité, la liaison aux protéines, l’isomérie, la constante de dissociation et la complexation.

La biodisponibilité est un paramètre qui exprime la mesure dans laquelle la forme active d’un médicament administré pénètre dans la circulation systémique et atteint le site cible pour exercer l’action désirée. Dans certaines publications, ce terme décrit également la proportion du médicament qui atteint le site cible. On a constaté que les valeurs de cette propriété dépendent de la voie d’administration du médicament, de la forme posologique, du taux de métabolisme du médicament, de la prise alimentaire et de la circulation sanguine. En substance, la forme posologique du CBD affecte considérablement son taux de biodisponibilité. Depuis la légalisation de l’utilisation du CBD en médecine humaine, les sociétés de production ont développé différentes formes de présentation pour ce constituant du Cannabis sativa.

Dans le but de satisfaire la demande croissante, le CBD est maintenant produit sous forme de teintures, d’edibles, de capsules de gélatine, d’huiles à vaper et de crèmes. Dans les cas où des formes pures et concentrées de la substance sont souhaitées pour un effet maximal, les formes de CBD préférées sont les concentrés, les extraits, les aérosols et les isolats de solvant. Des formes de gel, de patch transdermique, de gomme à mâcher et de suppositoires sont également disponibles pour des populations particulières, notamment en gériatrie. Il est toutefois important de préciser que la biodisponibilité du CBD présenté sous ces formes varie.

La biodisponibilité de différentes formes de CBD

Une grande partie de ce que l’on sait sur les propriétés des cannabinoïdes est généralement basée sur des éléments de preuve anecdotiques avec peu ou pas de soutien scientifique. De nombreuses études financées ont été entreprises pour tenter de développer des valeurs de référence standard pour la biodisponibilité de la forme CBD.

Les capsules de cannabinol sont administrées par voie orale. Les capsules traversent le tractus gastro-intestinal, où elles sont absorbées et métabolisées par le foie. Le métabolisme peut également se produire dans d’autres parties du corps, notamment les poumons. Dans toutes les formes orales de présentation du médicament, la biodisponibilité est réduite par rapport aux autres formes. Chez l’homme, la biodisponibilité des capsules de CBD est réduite par l’effet de premier passage. Celui-ci décrit un phénomène par lequel un médicament est métabolisé à des endroits spécifiques de l’organisme, ce qui entraîne une concentration réduite dans la circulation systémique.

Avec l’effet de premier passage sur le CBD, la quantité de fraction active qui atteint le site actif par la circulation sanguine est réduite. En 2012, un essai clinique randomisé en double aveugle a été mené pour évaluer les effets aigus des cannabinoïdes administrés par voie orale chez des volontaires sains. Comme le rapporte le Journal of Current Pharmaceutical Design, les effets aigus observés chez les sujets étaient basés sur la quantité de cannabinoïde administrée – la biodisponibilité augmentait avec une quantité accrue de dosage oral administré. Dans une publication de 2018, le Journal of Perioperative Medicine a rapporté que la biodisponibilité du CBD oral se situait dans une fourchette de 2 à 20 %.

Les formes injectables de CBD sont réservées à un usage médical. Dans la gestion des douleurs neuropathiques, des crises d’épilepsie et de la sclérose en plaques, le CBD intraveineux est administré directement dans la circulation sanguine comme approche thérapeutique alternative. L’effet de premier passage ne réduit pas la biodisponibilité de cette forme de CBD. La biodisponibilité du CBD intraveineux est de 100 %, comme pour les autres produits pharmaceutiques injectables. Toutefois, la demi-vie est courte, soit 24 heures.

La forme inhalée du cannabidiol est peut-être la forme présente la plus populaire, surtout dans les régions où l’usage récréatif du produit est autorisé. Le CBD peut être inhalé par nébulisation, vaporisation et fumage. Le vapotage et la nébulisation sont spécialement utilisés dans les centres de soins gériatriques. Sous toutes ces formes, la demi-vie du CBD est en moyenne d’environ 31 heures. L’inhalation est une méthode efficace pour obtenir une concentration relativement élevée de CBD au niveau des sites actifs, car le produit contourne les sites du métabolisme de premier passage. Les chercheurs ont déterminé que la biodisponibilité du CBD inhalé se situe entre 10 et 35 %.

L’administration sublinguale consiste à placer des formulations liquides de CBD sous la langue pour une absorption directe dans les minuscules vaisseaux sanguins qui tapissent la membrane de la bouche. Avec cette méthode, la concentration sanguine maximale est atteinte en deux heures environ. L’effet de premier passage se produit lorsque le CBD est administré par cette voie. La biodisponibilité du CBD par cette voie est proche de celle de la voie d’inhalation.

Mesure de la biodisponibilité du CBD

Les mesures de biodisponibilité sont généralement déterminées dans le cadre d’une enquête clinique conçue qui peut nécessiter une expertise professionnelle dans les sciences pharmacologiques. Pour évaluer la biodisponibilité d’une forme de CBD, on demande à des volontaires sains ou à des utilisateurs à long terme de CBD d’utiliser une quantité spécifiée du produit sous surveillance médicale. Les processus normaux d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’élimination se produisent chez ces sujets. Sous la supervision d’un expert, des échantillons de sang sont ensuite prélevés sur ces sujets à un intervalle de temps donné et analysés pour déterminer la teneur en CBD.

La concentration de CBD dans le sang varie avec le temps. La concentration est maximale lorsque le taux d’absorption du médicament est égal au taux d’élimination. À partir des données recueillies, on établit une représentation graphique illustrant la relation entre le temps et la concentration plasmatique de CBD. La biodisponibilité du CBD est ensuite évaluée en déterminant l’aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (AUC). L’AUC est directement proportionnelle à la quantité totale de médicament inchangé dans la circulation systémique et est considérée comme l’indice le plus fiable pour déterminer la biodisponibilité d’un produit pharmaceutique. Une autre méthode d’estimation de la biodisponibilité consiste à mesurer la quantité totale de CBD inchangé excrétée dans l’urine après l’administration d’une dose unique de CBD. L’administration de plusieurs doses est nécessaire pour déterminer la concentration de CBD sur 7 à 10 demi-vies d’élimination. La biodisponibilité est ensuite déterminée en mesurant la quantité de CBD inchangé dans l’urine sur une période de 24 heures.

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